2型糖尿病,與胰高血糖素受體息息相關(guān),但迄今為止,由于該受體的結(jié)構(gòu)研究難度極大,針對(duì)這種受體的藥物開(kāi)發(fā)收到了極大的限制。中科院上海藥物所吳蓓麗研究員團(tuán)隊(duì),日前獲得了該受體最高精度的三維結(jié)構(gòu),為治療2型糖尿病的新藥研發(fā)提供了基礎(chǔ)。該成果今天凌晨被國(guó)際頂尖學(xué)術(shù)期刊《自然》發(fā)表。
胰高血糖素受體,參與調(diào)解人體內(nèi)的血糖穩(wěn)定,當(dāng)人體處于饑餓狀態(tài)中,它能促進(jìn)血糖的提高。如能設(shè)計(jì)一種抑制劑,來(lái)抑制這種受體提高血糖濃度的功能,就有望治療2型糖尿病。 但由于胰高血糖素受體結(jié)構(gòu)復(fù)雜,很難獲得完整的結(jié)構(gòu)圖像,因而根據(jù)結(jié)構(gòu)來(lái)設(shè)計(jì)契合的抑制劑就無(wú)法實(shí)現(xiàn),迄今為止,都沒(méi)有靶向這種受體的藥物成功上市。
中科院上海藥物所吳蓓麗研究組的成果,就是利用同步輻射光源,解析了迄今為止精度最高的胰高血糖素受體及其多肽配體復(fù)合物的三維結(jié)構(gòu)。
吳蓓麗說(shuō),也就是我們現(xiàn)在知道這個(gè)鎖孔的精細(xì)的結(jié)構(gòu),就能知道,設(shè)計(jì)什么樣更好的鑰匙能夠打開(kāi)這把鎖?,F(xiàn)在上海藥物所已經(jīng)組織團(tuán)隊(duì)聯(lián)合攻關(guān),在相關(guān)的藥物研發(fā)方面取得了非常良好的進(jìn)展,相信在不久的將來(lái),會(huì)在很大程度上促進(jìn)2型糖尿病藥物的研發(fā)。
(看看新聞Knews記者:張幗霞 實(shí)習(xí)編輯:施如順)
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